Die psychedelischen Wirkungen von Peyote sind hauptsächlich auf Meskalin zurückzuführen, ein natürlich vorkommendes Alkaloid, das im Kaktus vorkommt. Meskalin gehört zur Phenethylamin-Klasse der Halluzinogene, zu der auch Substanzen wie MDMA und 2C-B gehören. Bei Einnahme beeinflusst Meskalin die Serotoninrezeptoren im Gehirn, was zu tiefgreifenden Veränderungen in Denken, Stimmung und Bewusstsein führt. Im Gegensatz zu anderen Halluzinogenen wird Meskalin oft als „geerdeter“ Effekt bezeichnet, mit lebhaften visuellen Halluzinationen, veränderten Wahrnehmungen von Zeit und Raum und tiefen, reflektierenden Einsichten. Der Konsum von Peyote führt häufig zu einem Trip, der je nach Dosis und individueller Empfindlichkeit zwischen 6 und 12 Stunden dauern kann. Die ersten Wirkungen beginnen normalerweise mit einem Gefühl der Ekstase und gesteigerter Sinneswahrnehmung, wie leuchtenderen Farben oder veränderten Geräuschen. Mit zunehmender Erfahrung berichten die Betroffenen oft von visionären Zuständen, die komplexe visuelle Muster, Formen und manchmal auch Erfahrungen mit symbolischen oder magischen Zahlen umfassen können. Diese visionären Zustände haben dazu geführt, dass Peyote als Mittel zur persönlichen Entwicklung, Selbstfindung und sogar Genesung angesehen wird.